核受体是负责感知生物活性分子（包括类固醇激素和甲状腺激素）的转录因子。它们受多种翻译后修饰的调控，进而影响其调控特定基因表达的能力，这些基因参与生殖、发育和代谢的控制。
核受体的类型
雄激素受体 (AR)
雄激素受体 (AR) 是一种锌指转录因子，属于核受体超家族。配体结合后，AR 通过磷酸化和二聚化被激活。这促进 AR 定位到细胞核并与雄激素靶基因中的雄激素反应元件结合。AR 在男性发育的多个阶段以及前列腺癌的进展中发挥着关键作用。
雌激素受体 α (ERα)
雌激素受体 α (ERα) 是类固醇受体超家族的成员，包含高度保守的 DNA 结合域和配体结合域。雌激素受体α (ERα) 通过其雌激素非依赖性和雌激素依赖性激活结构域（分别为AF-1和AF-2）募集共激活蛋白并与通用转录机制相互作用，从而调节转录。
糖皮质激素受体 (GR)
糖皮质激素通过与糖皮质激素受体 (GR)/NR3C1（核激素受体超家族转录因子成员）结合，控制细胞增殖、炎症和代谢。
过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPARγ)
过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPARγ) 是配体激活的核受体超家族成员，并作为转录激活因子发挥作用。PPARγ 主要在脂肪细胞、血管平滑肌细胞和巨噬细胞中表达 (8)。除了在介导脂肪生成和脂质代谢中发挥作用外，PPARγ 还调节胰岛素敏感性、细胞增殖和炎症。
孕激素受体 (PR)
人类孕激素受体 (PR) 以两种形式表达：全长 PR B 和短型 PR A。PR A 缺少 PR B 的前 164 个氨基酸残基。PR A 和 PR B 均可被配体激活，但它们激活靶基因转录的能力有所不同。
视黄酸受体 (RAR)
核视黄酸受体 (RAR) 由三个亚型组成，分别由不同的基因编码：α (NR1B1)、β (NR1B2) 和 γ (NR1B3)。每个亚型至少有两种异构体，它们由不同的启动子使用和选择性剪接产生，仅在 N 端区域有所不同。视黄酸类物质是维生素 A 的代谢产物，可作为 RAR 的配体。 RARs作为配体依赖性转录调节因子发挥作用，并被发现与类视黄醇X受体（RXRs）形成异二聚体。这些具有转录活性的二聚体调节参与细胞分化、增殖和凋亡的基因表达。
类视黄醇X受体（RXRs）
人类类视黄醇X受体由三个不同的基因（RXRα、RXRβ和RXRγ）编码，并能选择性地、高亲和力地结合维生素A衍生物9-顺式-视黄酸。RXRs是II型核激素受体，主要定位于细胞核内，且其定位不依赖于配体结合。核内RXRs与核激素受体亚家族1蛋白形成异二聚体，这些亚家族包括甲状腺激素受体、视黄酸受体、维生素D受体、过氧化物酶体增殖物激活受体、肝X受体和法尼醇X受体。
核受体信号转导机制示意图
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产品编号
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抗体标记试剂盒
Avila DM, Zoppi S, McPhaul MJ. 雄激素受体 (AR) 在雄激素不敏感综合征和前列腺癌中的作用。类固醇生物化学与分子生物学杂志。2001 年 1-3 月；76(1-5):135-42。[PMID: 11384871]。
- Yamamoto KR. 类固醇受体调控特定基因和基因网络的转录。遗传学年评。1985；19:209-52。[PMID: 3909942]。
- Kastner P、Krust A、Turcotte B、Stropp U、Tora L、Gronemeyer H、Chambon P. 两种不同的雌激素调控启动子产生编码两种功能不同的人类孕激素受体 A 型和 B 型的转录本。欧洲分子生物学组织杂志。1990 年 5 月；9(5):1603-14。[PMID: 2328727]。
- Eifert C、Sangster-Guity N、Yu LM、Chittur SV、Perez AV、Tine JA、McCormick PJ. 视黄酸诱导胚胎癌细胞分化相关的全基因组表达谱。Mol Reprod Dev. 2006 Jul;73(7):796-824.[PMID: 16604517]
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- 弗洛拉
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